سبيرونولاكتون ( ألداكتون ) Spironolactone

سبيرونولاكتون هو الاسم العلمي للألدكتون. ويُعتبر السبيرونولاكتون من المدرَّات الحافظة لشوارد البوتاسيوم التي تحول دون انخفاض مستوياته وتمنع الجسم من امتصاص كميات كبيرة من الأملاح.

يستخدم سبيرونولاكتون لتشخيص وعلاج حالات ارتفاع مستويات الألدوسترون. وكما هو معروف فإنَّ الألدوسترون من الهرمونات التي تنتجُها الغدَّة الكظريَّة للمساهمة في تنظيم التوازن الملحي المائي في الجسم.

كما يمكن استعماله لعلاج الوذمات لدى مرضى فشل القلبِ الاحتقانيِّ والتشمُّع الكبديّ والمصابين بالمتلازمة الكلائيَّة. إضافةً لذلك يفيد السبيرونولاكتون في العلاج والوقاية من انخفاض بوتاسيوم الدم، ويصنَّف ضمن الأدوية الخافضة لضغط الدّم.

لا يُعطى سبيرونولاكتون للمرضى المتحسِّسين منه، وفي حالاتٍ أخرى منها:

• فقدان القدرة على التبوُّل
• داء أديسون
• ارتفاع بوتاسيوم الدم
• تناول دواء إيبليرينون (المستخدم في تدبير فشل القلب الاحتقانيّ)
• اختلال التوازن الشَّارديّ (كانخفاض الكلور أو المغنزيوم أو الصوديوم في الجسم)
• اختلال توازن السوائل في الجسم (الناتج عن الإقياء أو التجفاف أو الإسهال)

أثناء تناول سبيرونولاكتون لا بدَّ من تجنُّب:

• شرب الكحول لكونه يزيد من الآثار الجانبية للسبيرونولاكتون.
• تناول الكثير من الملح الذي يزيد من احتفاظ الجسم بالماء وينقص بالتالي من فعالية الدواء؟

آلية التأثير

سبيرونولاكتون مناهض للألدوستيرون، حيث يؤدِّي دوره عن طريق الحجب التنافسي لمسقبلات الألدوستيرون في الأنبوب الكلوي البعيد. ممّا يزيد من إطراح الصوديوم والماء مقابل الاحتفاظ بشوارد البوتاسيوم.

الأشكال الجرعية

مضغوطات بعيار 25 و50 و100 ملغ.

الجرعة

تتراوح بين 25- 400 ملغ يوميًّا وتؤخذ كجرعة واحدة أو مقسَّمة إلى دفعات.

في الوذمة: الجرعة 100ملغ يوميًّا لمدّة 5 أيَّام ثم تضبط حسب الاستجابة لتصبح بين 25- 200ملغ يوميًّا، إذا لم يُلاحظ أيّ تحسّنٍ يمكن إضافة مدرّ آخر في المعالجة.

في ارتفاع ضغط الدم : تتراوح الجرعة بين 50 و100 ملغ يوميًّا.

في ارتفاع بوتاسيوم الدم : تتراوح الجرعة بين 25 و100 ملغ يوميًّا.

الاستعمال

فشل القلب الاحتقانيّ

يستخدم في تدبير الوذمة واحتباس الصوديوم وذلك عند عدم تحمُّل العلاجات الأخرى. كما يوصف للمرضى الذين يتناولون الديجيتال كعلاج لفشل القلب الاحتقانيّ مع الانتباه لخفض جرعة الديجيتال منعًا لوصولها إلى التركيز السمّي بتأثير السبيرونولاكتون.

التشمُّع الكبدي المترافق مع وذمة أو حبن (ماء البطن)

ترتفع في هذه الحالة مستويات الألدوستيرون بشكل استثنائي، فيستخدم حينها السبيرونولاكتون كعلاج مساعد.

المتلازمة الكلائيَّة

يستخدم لدى المرضى الذين لم يستجيبوا للمدرَّات الأخرى ولا للحمية منخفضة السوائل والصوديوم.

ارتفاع ضغط الدم

يستخدم في خفض ضغط الدم ممّا ينقص من خطر الحوادث القلبيَّة الوعائيّة التي قد يتعرّض لها المريض.

نقص بوتاسيوم الدم

يفيد السبيرونولاكتون في حالات نقص بوتاسيوم الدم المعنِّدة على الأدوية الأخرى، كما يقي من انخفاض البوتاسيوم لدى المرضى المُعالجين بالديجيتال في حال عدم الاستفادة من التّدابير الأخرى.

الفشل القلبي الحادّ

يزيد استخدام سبيرونولاكتون من احتمال نجاة مرضى الفشل القلبيّ الحادّ، وينقص حاجتهم لدخول المشفى وذلك مع اتّباع التدابير العلاجية المثالية.

الحمل

يمكن استعمال سبييرونولاكتون في بعض حالات الوذمات المعممة الحملية ذات المنشأ المرضي، التي تعاني فيها السيدة من انزعاج لا يمكن تخطّيه حتى بعد الراحة. لذا يوصف السبيرونولاكتون أو واحد من المدرّات الأخرى المناسبة لفترةٍ محدودة.

ولكن عمومًا لا يحبّذ استعماله إلا في الحالات التي تتغلّب فيها منافع استخدامه على التأثيرات الضائرة الناتجة عنه.

حب الشباب

يستخدم سبيرونولاكتون لعلاج حب الشباب المعند لدى الإناث البالغات اللواتي عانين من ارتفاع في مستويات الأندروجين، ويعود ذلك لقدرة السبيرونولاكتون على تثبيط الغدد الزّهميّة (وهي غدد جلديَّة صغيرة تنتج الزيت ومادة زَلِقة تسمَّى الزَّهْم).

يظهر حبّ الشباب لدى بعض الإناث كنتيجةٍ لزيادة إفراز الزّهْم المحرَّض بمستويات الأندروجين المرتفعة.

تساقط الشّعر والشعرانيَّة

نظرًا لدور سبيرونولاكتون كمضاد أندروجيني يمكن استخدامه في علاج تساقط الشّعر والشَّعرانيّة.

تعاني بعض النساء من اضطراباتٍ صمَّاويَّة فتنتج لديهنّ كميات من الأندروجين أعلى من الطبيعيَّة، ممَّا يؤدّي إلى تساقط شعر مقدّمة وقمّة الرأس، وزيادة في نموِّ أشعار الوجه ومناطق أخرى من الجسم (المناطق الجرداء).

يساعد سبيرونولاكتون في خفض إنتاج الأندروجين وتثبيط دوره.

البلوغ المبكِّر:

وهو الحالة التي تتطور فيها الصفات الجنسية عند الأنثى بعمر دون 8 سنوات وعند الذكر بعمر دون 9 سنوات.

الوهن العضلي الوبيل:

حيث تفقد فيه الأعصاب القدرة على العمل بشكلٍ ملائم ويعاني المريض من ضعف وخدر، إضافة إلى فقدان التناسق في عمل العضلات مع اضطرابات في الرؤية والكلام وعدم القدرة على التحكّم بالمثانة.

الاستخدام في الحمل والإرضاع

يُصَنَّف سبيرونولاكتون في الجدول C، كما يُطرح الدواء بكميّات قليلة في حليب الأمّهات ممَّا يشكِّل بعض الخطورة على الرضّع.

الآثار الجانبية لدواء سبيرونولاكتون : 

يؤدي الإفراط في جرعة سبيرونولاكتون إلى مجموعة من الأعراض منها:

• لا نظميَّات قلبية
• خدر في الأطراف والشفتين
• طفح جلدي
• ضعف وثقل في الطرفين السفليِّين

كما سُجِّلت مجموعةٌ من الآثار الجانبيَّة على المستويات التالية:

الاستقلاب

ارتفعت مستويات بوتاسيوم الدم لدى 10% من المرضى وخاصَّة المصابين منهم بالفشل الكلويِّ، كما لوحظ ارتفاع في مستويات صوديوم الدم في 12% من الحالات وبالذات لدى المصابين بالأمراض الكبديَّة.

الجهاز الصمّاويّ

تُعزى هذه الآثار لخواص سبيرونولاكتون المضادَّة للأندروجين، فقد اشتكى 5-30% من المرضى الذكور من التَّثدّي والعنانة ونقص في الرغبة الجنسيَّة. أمَّا المريضات الإناث فقد عانين من الشعرانيَّة وندرة وغزارة في الطّمث إضافةً إلى آلام في الثّدي.

يزداد احتمال تثدِّي الذكور عند المصابين بأمراضٍ كبديَّة شديدة وذلك لارتفاع معدّل تحويل الأندروجين إلى إستروجين.

يؤثِّرُ السبيرونولاكتون على فعالية أنزيم 17-α هيدروكسيلاز ممَّا ينقص من اصطناع التستوستيرون. كما يثبِّط ارتباط الديهيدروتستوستيرون مع مستقبلاته داخل الخلويَّة.

الكلية

قد يحدث فشل كلوي مع ارتفاع في مستويات ال BUN (Blood Urea Nitrogen) والكرياتينين المصليّ.

الجهاز القلبيُّ الوعائيُّ

من أهمِّ الآثار الجانبية للسبيرونولاكتون ارتفاع بوتاسيوم الدّم المُفضي لرجفان بطينيّ قاتل.

الجلد

ظهرت لدى أقلّ من 5% من المرضى حزازات مسطّحة. و بعد تسويق الدواء سُجِّلت بعض الإصابات بمتلازمة ستيفنز-جونسون والثعلبة إضافةً إلى الحكُّة.

الجهاز الهضميّ

وتشمل الأعراض الإسهال مع عدم ارتياح بطنيّ وقد سُجِّل إقياء لدى أقل من 5% من المرضى.

الجهاز العضليّ الهيكلِيّ

اقتصرت الآثار الجانبيّة على معص في الرجل

الجهاز العصبي

اقتصرت الآثار الجانبية على النُعاس والدُّوار

التداخلات الدوائية

يتعيَّن على المريض استشارة الطبيب قبل أخذه سبيرونولاكتون في حال تزامن تناوله مع الأدوية التالية:

• الأدوية المنوِّمة
• المرخيات العضليَّة
• المهدِّئات
• أدوية الصَّرَع

كما يعاني المريض من ارتفاع شديد في بوتاسيوم الدم عند تناول سبيرونولاكتون مع كلٍّ من:

• المدرّات الأخرى الحافظة لشوارد البوتاسيوم
• مثبِّطات الأنزيم المحوِّل للأنجوتنسين
• حاجبات مستقبلات الأنجيوتنسين II
• حاصرات الألدوستيرون
• مضادات الالتهاب غير الستيروئيديَّة كالإندوميتاسين
• الهيبارين
• المكمِّلات الحاوية على البوتاسيوم
• الحمية مرتفعة البوتاسيوم

الإطراح

بشكل أساسيّ عن طريق البول وبشكل ثانوي عن طريق الصّفراء.

الفحوص المخبريّة المجراة أثناء تناول سبيرونولاكتون

تجرى فحوص دورية لتحديد تراكيز الشوارد المصليّة خشية حدوث اختلال في التوازن الشاردي وخاصّة لدى كبار السنِّ ومرضى القصور الكبدي والكلوي.